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【摘 要】是μ阿片受体激动剂,是新型人工合成阿片类镇痛麻醉药,也是第一个“超短效”阿片类药.从1996年8月在德国首次上市以来,因其结构中含有酯键易被血浆和组织中酯酶代谢,所以拥有起效快,镇痛作用好,一般无不良反应,控制剂量容易,病人苏醒快,延迟少等独特特点,适用于临床输注给药.又因为其半衰期短,持续静脉滴注不产生蓄积作用,所以被广泛应用于临床中.
【关 键 词】；药理学；临床应用
是一种新型的麻醉性镇痛药,属于μ阿片受体激动剂,因其结构中含有酯键,所以在体内会迅速被组织和血浆中的非特异性酯酶水解.有着独特的药理学特性,起效快,清除快而且不受肝肾功能影响,长期静脉滴注蓄积作用小,在阿片类药物发展史上具有里程碑意义.自从1996年上市以来,现在已经广泛在临床应用,包括心血管、妇产科、神经外科、儿科等专科手术的麻醉中.本文就其药理学特点及临床应用作如下综述.
1的药理作用及特点
1.1药理作用
该药的化学结构为3-[4-（甲氧羰基）-4-[（1-氧丙基）-苯氨基]-1-哌啶]-丙酸甲酯单盐酸盐,分子量是412.91.临床应用一般为盐酸盐制剂,性状为白色或类白色冻干疏松块状物.因市售制剂中有甘氨酸做辅料,所以硬膜外麻醉不能使用,不于椎管内使用.临床配制冻干粉需要保持无菌状态,配后尽快使用,若需要保存,放置室温下不能超过24h.由于结构中含有独特的甲酯键,所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解[1].代谢物经由肾脏排出,不依赖肝肾功能清除.无论持续输注时间长短,输注停止后血浆浓度3～5min就可减少50%,与血浆蛋白有70%的结合率.在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右,起效快,维持时间短.容易产生剂量依赖性,也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用,副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）.纳洛酮可以拮抗.由于的独特药代动力学,所以更适合静脉滴注.
1.2药理特点
的药理特点为：与相比,镇痛作用相似或更强；血-脑平衡时间仅需1min；短效,作用在5-10min即可消失；独特的酯酶代谢；剂量和速度可以根据麻醉深度和手术需要药迅速精确的调整；肝肾损伤患者不需要调整剂量.
2临床应用
2.1麻醉诱导与维持
起效快,半衰期短,所以更适于在麻醉诱导和维持中输注使用.当用于非心脏手术时（0.1～0.25）μgkg-1min-1,66%N20吸入环境下静注（O.3―0.6）μgkg-1min-1,即可使有伤害性刺激引起的血流动力学反应得到有效抑制并且术后迅速苏醒.起效快,所以无论输注或是反复追加,药效都可在停药后迅速消退,术后一般很少出现因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗[2].
2.2全静脉麻醉
在全静脉麻醉中一般为1～2μg/kg的负荷量,0.1～1μg/（kg*min）的维持量,若需要追加,量一般为0.1～1μg/kg.Hogue以1μg/kg继而1μg/（kg*min）输注,复合异丙酚4.5μg/（kg*h）可有效抑制插管反应,术中以0.25～4μg/（kg*min）复合异丙酚4.5μg/（kg*h）维持麻醉,术中血流动力学稳定,术后苏醒迅速[3].
2.3靶控输注
在全静脉麻醉中,的靶浓度为（2～4）μg/L,维持自主通气的靶浓度为（0.3―0.6）μg/L[4].在用于保留自主呼吸的手术中,用复合4.5mg/L异丙酚靶控,20例中能保留自主呼吸有12例,当靶浓度为1.6μg/L【（0.6～2.8）μg/L]时,20例中8例自主呼吸不能成功保留.在浓度达到（0.6～0.8）μg/L时,3例患者即不能保留自主呼吸,当浓度为（2.4～2.8）μg/L时,有2例患者仍旧有体动反应.因此在保留自主呼吸的手术中,一般不推荐使用.
2.4术后镇痛
因为属于超短效类药物,不论输注多长时间多少剂量,一旦输注停止后,药效很快终止.所以,为了避免患者感到疼痛,在停药前应当用其他药物进行衔接.
3结语
自从上市以来,已经广泛用于临床上各类手术的诱导维持和术后止痛.因结构中含有独特酯键,所以易被血浆和组织中的酯酶迅速代谢,并且起效快、清除快,不良作用小,无需考虑手术后恢复延迟,为静脉麻醉打开更广阔的前景和局面.但是也有其副作用,仍需我们进一步关注进一步研究.